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Wirkstoffe N

nab-paclitaxel - Abraxane®

Abraxane®; According to the NCI website nab-paclitaxel (paclitaxel albumin-stabilized nanoparticle formulation) is a cremophor EL-free, albumin-stabilized nanoparticle formulation of the natural taxane paclitaxel with antineoplastic activity. Paclitaxel binds to and stabilizes microtubules, preventing their depolymerization and so inhibiting cellular motility, mitosis, and replication. This formulation solubilizes paclitaxel without the use of the solvent Cremophor, thereby permitting the administration of larger doses of paclitaxel while avoiding the toxic effects associated with Cremophor.

INDICATIONS According to PDR.net

  • Non-Small Cell Lung Cancer - Locally Advanced or Metastatic
  • Metastatic Pancreatic Adenocarcinoma
  • Metastatic Breast Cancer After failure of combination chemotherapy or relapse w/in 6 months of adjuvant chemotherapy 

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:

  • Abraxane ist indiziert für die Behandlung des metastasierenden Mammakarzinoms nach Versagen einer Chemotherapie oder Rezidiv innert 6 Monaten nach adjuvanter Chemotherapie. In der Vortherapie sollte ein Anthrazyklin enthalten gewesen sein, es sei denn, es bestand eine klinische Kontraindikation.
  • Abraxane, in Kombination mit Gemcitabin, ist indiziert für die Erstlinienbehandlung von Patienten mit lokal fortgeschrittenem nicht resezierbarem oder metastasiertem Adenokarzinom des Pankreas.
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Medikamenteniformation: Für den Arzt
Information des Médicaments: Info prof.
 

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Taxane

Nanatinostat (VRx-3996)

 

According to the NCI website, the HDAC inhibitor VRx-3996 (formerly known as tractinostat or CHR-3996) is an orally bioavailable, second-generation hydroxamic acid-based inhibitor of histone deacetylase (HDAC), with potential antineoplastic activity. HDAC inhibitor VRx-3996 targets and inhibits HDAC, resulting in an accumulation of highly acetylated histones, the induction of chromatin remodeling, and the selective transcription of tumor suppressor genes; these events result in the inhibition of tumor cell division and the induction of tumor cell apoptosis. This agent may upregulate HSP70 and downregulate anti-apoptotic Bcl-2 proteins more substantially than some first-generation HDAC inhibitors. HDACs, upregulated in many tumor cell types, are a family of metalloenzymes responsible for the deacetylation of chromatin histone proteins. Check for active clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus

 

More Information in English:

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Navitoclax

According to the NCI website, navitoclax is an orally bioavailable, synthetic small-molecule antagonist of a subset of the B-cell leukemia 2 (Bcl-2) family of proteins with potential antineoplastic activity. BcI-2 family protein inhibitor ABT-263 selectively binds to apoptosis suppressor proteins Bcl-2, Bcl-XL, and Bcl-w and prevents their binding to the apoptotic effectors Bax and Bak proteins, which may trigger apoptosis in tumor cells overexpressing Bcl-2, Bcl-XL, and Bcl-w. Bcl-2, Bcl-XL, and Bcl-w are frequently overexpressed in a wide variety of cancers, including those of the lymphatic system, breast, lung, prostate, and colon, and have been linked to tumor drug resistance. Check for active clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus)

More Information in English:

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Necitumumab

According to the NCI website necitumumab is a fully human IgG1 monoclonal antibody directed against the epidermal growth factor receptor (EGFR) with potential antineoplastic activity. Necitumumab binds to and blocks the ligand binding site of EGFR, thereby preventing the activation and subsequent dimerization of the receptor. This may lead to an inhibition of EGFR-dependent downstream pathways and so inhibition of EGFR-dependent tumor cell proliferation and metastasis. EGFR, a member of the epidermal growth factor family of extracellular protein ligands, may be overexpressed on the cell surfaces of various tumor cell types.

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Monoclonal Antibodies

Nelarabine

Atriance®; According to the NCI nelarabine is an arabinonucleoside antimetabolite with antineoplastic activity. Nelarabine is demethoxylated by adenosine deaminase to become biologically active 9-beta-D-arabinosylguanine (ara-G); ara-G incorporates into DNA, thereby inhibiting DNA synthesis and inducing an S phase-dependent apoptosis of tumor cells.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:

Behandlung von Patienten mit akuter lymphoblastischer T-Zell-Leukämie und lymphoblastischem T-Zell-Lymphom, die auf Behandlungen mit mindestens zwei Chemotherapieregimes nicht angesprochen haben oder nach der chemotherapeutischen Behandlung ein Rezidiv oder eine Progression entwickelten.

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Chemotherapy

Neratinib

Acording to the NCI website Neratinib is an orally available, 6,7-disubstituted-4-anilinoquinoline-3-carbonitrile irreversible inhibitor of the HER-2 receptor tyrosine kinase with potential antineoplastic activity. Neratinib binds to the HER-2 receptor irreversibly, thereby reducing autophosphorylation in cells, apparently by targeting a cysteine residue in the ATP-binding pocket of the receptor. Treatment of cells with this agent results in inhibition of downstream signal transduction events and cell cycle regulatory pathways; arrest at the G1-S (Gap 1/DNA synthesis)-phase transition of the cell division cycle; and ultimately decreased cellular proliferation. Neratinib also inhibits the epidermal growth factor receptor (EGFR) kinase and the proliferation of EGFR-dependent cells.

 

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Receptor Tyrosine Kinase signaling Pathway
Receptor tyrosine kinases (RTK)s are very important signaling pathway, which not only include growth factor receptors such as EGFR(HER)VEGFR PDGFRFGGFRIGF-1R, Mast/stem cell growth factor receptor ( c-Met) and HER2, but also other gene products which are expressed by the oncogenes such as SRC, Bcr, c-Met and Abl as well.
Read more at selleckbio about Receptor Tyrosine Kinase Signaling Pathway

Tyrosin Kinase Inhibitor

Nilotinib - TASIGNA®

Nilotinib - Tasigna® ist ein oral bioverfügbares Aminopyrimidin-Derivat und ein Bcr-Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor mit antineoplastischer Aktivität. Entwickelt zur Überwindung einer  Imatinib Resistenz bindet Nilotinib an die Kinase-Domäne des Abl Proteins des Bcr-Abl-Fusionsproteins und stabilisiert dadurch die inaktive Konformation der Domäne, was zur Hemmung der Bcr-Abl-vermittelten Proliferation von Philadelphia-Chromosom-positiven (Ph+) chronisch-myeloischen Leukämie (CML)-Zellen führt. Dieses Mittel hemmt auch den Tyrosin-Rezeptor-Kinase abhängigen Plättchenwachstumsfaktor-Rezeptor (PDGF-R) und c-kit, eine mutierte Tyrosin-Rezeptor-Kinase, die konstitutiv in den meisten gastrointestinalen Stromatumoren (GIST) aktiviert ist. Mit einem Bindungsmodus, der energetisch günstiger ist als mit Imatinib, verfügt Nilotinib über eine etwa 20-fach erhöhte Wirksamkeit bei Kinase- und Proliferationstests im Vergleich zu Imatinib.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium®:

  • Erstlinienbehandlung von erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab 2 Jahren mit Philadelphiachromosom-positiver chronischer myeloischer Leukämie (Ph+ CML) in der chronischen Phase.
  • Behandlung von erwachsenen Patienten mit Philadelphiachromosom-positiver chronischer myeloischer Leukämie (Ph+ CML) in der chronischen und in der akzelerierten Phase bei Resistenz oder hoher Toxizität unter Vorbehandlung mit Imatinib.
  • Behandlung pädiatrischer Patienten ab 2 Jahren mit Philadelphiachromosom-positiver chronischer myeloischer Leukämie (Ph+ CML) in der chronischen Phase bei Resistenz oder Intoleranz unter Vorbehandlung mit Imatinib
 
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Medikamenteniformation: Für den Arzt  Patienteninformation
Information des Médicaments:  Info prof. Info patient
Informazione sul medicamento: info per il paziente
 
More Information in English:
 
More Information for patients:

Bcr-Abl and the Receptor Tyrosine Kinase signaling Pathway
Receptor tyrosine kinases (RTK)s are very important signaling pathway, which not only include growth factor receptors such as EGFR(HER)VEGFRPDGFRFGGFRIGF-1R, Mast/stem cell growth factor receptor (c-Met) and HER2, but also other gene products which are expressed by the oncogenes such as SRC, Bcr, c-Met and Abl as well.
Read more at selleckbio about Receptor Tyrosine Kinase Signaling Pathway and Bcr-Abl

Introduction to Small Molecule Tyrosine Kinase Inhibitors presented by OncoLink
Nilutamide

According to the NCI website Nilutamide preferentially binds to androgen receptors and blocks androgen receptor activation by testosterone and other androgens; this agent may inhibit androgen-dependent growth of normal and neoplastic prostate cells.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Chemocare.com:
Nilutamide therapy is for men with advanced prostate cancer at stage D2, when there is evidence of metastases (cancer spread) to other areas of the body.
Anti-androgen medications are usually given in conjunction with LHRH agonists or after orchiectomy (surgical removal of the testicles).

 

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Antiandrogen

Niraparib - ZEJULA®

According to the NCI website, niraparib tosylate monohydrate is an orally bioavailable, hydrated, tosylate salt form of niraparib, an inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) types 1 and 2 (PARP-1 and -2), with antineoplastic activity. Upon administration, niraparib binds to and inhibits the activity of PARP-1 and -2, thereby inhibiting PARP-1 and -2-mediated DNA repair, enhancing the accumulation of DNA strand breaks, promoting genomic instability and resulting in apoptosis. The PARP family of proteins catalyzes post-translational ADP-ribosylation of nuclear proteins and is activated by single-strand DNA (ssDNA) breaks. Check for active clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus)

Patient information

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium®

  • Zejula ist indiziert für die Erhaltungstherapie erwachsener Patientinnen mit einem Platin-sensitiven, rezidivierenden primären epithelialen serösen high-grade (hochgradig entdifferenzierten ) Ovarial-, Tuben- oder Peritonealkarzinom. Die Patientin muss vollständig oder teilweise auf eine Platin-basierte Chemotherapie angesprochen haben.

Link zur Fachinformation von Compendium.ch®

Link zur Patienteninfo von Compndium®

Merkblätter für Patientinnen und Patienten (am 13.4.20 noch nicht erhältlich gewesen)

More Information in English:

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Nivolumab – OPDIVO®

According to the NCI website nivolumab is a fully human monoclonal antibody directed against the negative immunoregulatory human cell surface receptor PD-1 (programmed death-1 or programmed cell death-1/PCD-1) with immunopotentiation activity. Nivolumab binds to and blocks the activation of PD-1, an Ig superfamily transmembrane protein, by its ligands PD-L1 and PD-L2, resulting in the activation of T-cells and cell-mediated immune responses against tumor cells or pathogens.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium®
 

Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom (NSCLC)

  • OPDIVO ist für die Behandlung von lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC) nach vorangegangener Chemotherapie indiziert.

Melanom

  • OPDIVO ist als Monotherapie oder in Kombination mit Ipilimumab bei Erwachsenen für die Behandlung des fortgeschrittenen (nicht resezierbaren oder metastasierten) Melanoms indiziert.

Melanom adjuvant

  • OPDIVO ist als Monotherapie für die adjuvante Behandlung des Melanoms mit Lymphknotenbeteiligung oder metastasierter Erkrankung nach vollständiger Resektion bei Erwachsenen indiziert (siehe «Eigenschaften/Wirkungen»).

Nierenzellkarzinom (RCC)

  • OPDIVO ist in Kombination mit Ipilimumab für die Behandlung des fortgeschrittenen (nicht resezierbaren oder metastasierten) Nierenzellkarzinoms bei vorher unbehandelten erwachsenen Patienten mit intermediärem/ungünstigem Risikoprofil indiziert.
  • OPDIVO ist für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom nach vorangegangener antiangiogener Therapie indiziert.

Klassisches Hodgkin-Lymphom (classical Hodgkin Lymphoma, cHL)

  • OPDIVO ist zur Behandlung erwachsener Patienten mit rezidivierendem oder refraktärem klassischem Hodgkin-Lymphom (cHL) nach autologer Stammzelltransplantation (autologous stem cell transplant, ASCT) und Behandlung mit Brentuximab Vedotin indiziert.

Plattenepithelkarzinom im Kopf-Hals-Bereich (SCCHN)

  • OPDIVO ist für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit rezidivierendem oder metastasiertem Plattenepithelkarzinom im Kopf-Hals-Bereich nach vorangegangener Platin-basierter Chemotherapie indiziert.

Kolorektales Karzinom (CRC)

  • OPDIVO ist als Monotherapie oder in Kombination mit Ipilimumab für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit metastasiertem kolorektalem Karzinom mit fehlerhafter DNA Mismatch-Reparatur (dMMR) oder hoher Mikrosatelliteninstabilität (MSI-H) nach vorangegangener Fluoropyrimidin-basierter Therapie in Kombination mit Irinotecan oder Oxaliplatin indiziert (siehe «Eigenschaften/Wirkungen» und «Unerwünschte Wirkungen»).

Urothelkarzinom (UC)

  • OPDIVO ist für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit lokal fortgeschrittenem nicht resezierbarem oder metastasiertem Urothelkarzinom nach vorangegangener Platin-basierter Chemotherapie indiziert.

Adenokarzinom des Magens oder des gastroösophagealen Übergangs (GC/GEJ)

  • OPDIVO ist für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit fortgeschrittenem oder rezidivierendem Adenokarzinom des Magens oder des gastroösophagealen Übergangs nach zwei oder mehr vorangegangenen systemischen Therapien indiziert.

May 2020: Opdivo (nivolumab) + Yervoy (ipilimumab) – This anti- PD-1/anti-CTLA4 combination was approved as a

  • first-line treatment for patients with metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) with PD-L1 expression ≥1% on an FDA-approved test, with no EGFR or ALK mutations.

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