Orale Wirkstoffe Ν

Navitoclax

According to the NCI website, navitoclax is an orally bioavailable, synthetic small-molecule antagonist of a subset of the B-cell leukemia 2 (Bcl-2) family of proteins with potential antineoplastic activity. BcI-2 family protein inhibitor ABT-263 selectively binds to apoptosis suppressor proteins Bcl-2, Bcl-XL, and Bcl-w and prevents their binding to the apoptotic effectors Bax and Bak proteins, which may trigger apoptosis in tumor cells overexpressing Bcl-2, Bcl-XL, and Bcl-w. Bcl-2, Bcl-XL, and Bcl-w are frequently overexpressed in a wide variety of cancers, including those of the lymphatic system, breast, lung, prostate, and colon, and have been linked to tumor drug resistance. Check for active clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus)

More Information in English:

Link to Drug Information Portal, a service of the U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health
Link to National Cancer Institute

Wiki
Link to European Medicines Agency (EMEA)

Nilotinib - TASIGNA®

Nilotinib - Tasigna® ist ein oral bioverfügbares Aminopyrimidin-Derivat und ein Bcr-Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor mit antineoplastischer Aktivität. Entwickelt zur Überwindung einer  Imatinib Resistenz bindet Nilotinib an die Kinase-Domäne des Abl Proteins des Bcr-Abl-Fusionsproteins und stabilisiert dadurch die inaktive Konformation der Domäne, was zur Hemmung der Bcr-Abl-vermittelten Proliferation von Philadelphia-Chromosom-positiven (Ph+) chronisch-myeloischen Leukämie (CML)-Zellen führt. Dieses Mittel hemmt auch den Tyrosin-Rezeptor-Kinase abhängigen Plättchenwachstumsfaktor-Rezeptor (PDGF-R) und c-kit, eine mutierte Tyrosin-Rezeptor-Kinase, die konstitutiv in den meisten gastrointestinalen Stromatumoren (GIST) aktiviert ist. Mit einem Bindungsmodus, der energetisch günstiger ist als mit Imatinib, verfügt Nilotinib über eine etwa 20-fach erhöhte Wirksamkeit bei Kinase- und Proliferationstests im Vergleich zu Imatinib.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium®:

  • Erstlinienbehandlung von erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab 2 Jahren mit Philadelphiachromosom-positiver chronischer myeloischer Leukämie (Ph+ CML) in der chronischen Phase.
  • Behandlung von erwachsenen Patienten mit Philadelphiachromosom-positiver chronischer myeloischer Leukämie (Ph+ CML) in der chronischen und in der akzelerierten Phase bei Resistenz oder hoher Toxizität unter Vorbehandlung mit Imatinib.
  • Behandlung pädiatrischer Patienten ab 2 Jahren mit Philadelphiachromosom-positiver chronischer myeloischer Leukämie (Ph+ CML) in der chronischen Phase bei Resistenz oder Intoleranz unter Vorbehandlung mit Imatinib
 
Link zur Fachinformation des Compendium®:
Medikamenteniformation: Für den Arzt  Patienteninformation
Information des Médicaments:  Info prof. Info patient
Informazione sul medicamento: info per il paziente
 
More Information in English:
 
More Information for patients:

Bcr-Abl and the Receptor Tyrosine Kinase signaling Pathway
Receptor tyrosine kinases (RTK)s are very important signaling pathway, which not only include growth factor receptors such as EGFR(HER)VEGFRPDGFRFGGFRIGF-1R, Mast/stem cell growth factor receptor (c-Met) and HER2, but also other gene products which are expressed by the oncogenes such as SRC, Bcr, c-Met and Abl as well.
Read more at selleckbio about Receptor Tyrosine Kinase Signaling Pathway and Bcr-Abl

Introduction to Small Molecule Tyrosine Kinase Inhibitors presented by OncoLink
Niraparib - ZEJULA®

According to the NCI website, niraparib tosylate monohydrate is an orally bioavailable, hydrated, tosylate salt form of niraparib, an inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) types 1 and 2 (PARP-1 and -2), with antineoplastic activity. Upon administration, niraparib binds to and inhibits the activity of PARP-1 and -2, thereby inhibiting PARP-1 and -2-mediated DNA repair, enhancing the accumulation of DNA strand breaks, promoting genomic instability and resulting in apoptosis. The PARP family of proteins catalyzes post-translational ADP-ribosylation of nuclear proteins and is activated by single-strand DNA (ssDNA) breaks. Check for active clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus)

Patient information

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium®

  • Zejula ist indiziert für die Erhaltungstherapie erwachsener Patientinnen mit einem Platin-sensitiven, rezidivierenden primären epithelialen serösen high-grade (hochgradig entdifferenzierten ) Ovarial-, Tuben- oder Peritonealkarzinom. Die Patientin muss vollständig oder teilweise auf eine Platin-basierte Chemotherapie angesprochen haben.

Link zur Fachinformation von Compendium.ch®

Link zur Patienteninfo von Compndium®

Merkblätter für Patientinnen und Patienten (am 13.4.20 noch nicht erhältlich gewesen)

More Information in English:

Link to Drug Information Portal, a service of the U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health

Link to MedlinePlus, a service of the U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health
Link to National Cancer Institute

Wiki

Link zu PharmaWiki
Link to Physicians Desk Reference (PDR)
Link to European Medicines Agency (EMEA)

Info for Patients presented by Scott Hamilton from Chemocare.com