Orale Wirkstoffe O
According to the NCI website, onvansertib is an orally bioavailable, adenosine triphosphate (ATP) competitive inhibitor of polo-like kinase 1 (PLK1; PLK-1; STPK13), with potential antineoplastic activity. Upon administration, onvansertib selectively binds to and inhibits PLK1, which disrupts mitosis and induces selective G2/M cell-cycle arrest followed by apoptosis in PLK1-overexpressing tumor cells. PLK1, named after the polo gene of Drosophila melanogaster, is a serine/threonine kinase that is crucial for the regulation of mitosis, and plays a key role in tumor cell proliferation. PLK1 expression is upregulated in a variety of tumor cell types and high expression is associated with increased aggressiveness and poor prognosis. Check for active clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus)
More Information in English:
Link to Drug Information Portal, a service of the U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health
Link to National Cancer Institute
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:
- Lynparza Filmtabletten sind indiziert als Erhaltungstherapie (Monotherapie) bei Patientinnen mit BRCA-mutiertem fortgeschrittenem (FIGO Stadium III und IV) high-grade serösem Ovarialkarzinom im Anschluss an eine (neo)adjuvante platinhaltige Erstlinien-Chemotherapie bei Vorliegen einer kompletten oder partiellen Remission.
- Lynparza Filmtabletten sind indiziert als Erhaltungstherapie (Monotherapie) bei Patientinnen mit fortgeschrittenem, platin-sensitivem rezidiviertem high-grade serösem Ovarialkarzinom im Anschluss an eine platinhaltige Chemotherapie bei Vorliegen einer kompletten oder partiellen Remission.
- Lynparza Filmtabletten sind indiziert als Monotherapie bei Patienten mit metastasiertem HER2-negativem Mammakarzinom mit gBRCA-Mutation, die zuvor mit Anthracyclin und einem Taxan (sofern nicht kontraindiziert) entweder in neoadjuvanter, adjuvanter oder metastasierter Situation behandelt wurden. Patienten mit Hormonrezeptor (HR)-positivem Brustkrebs sollen unter angemessener vorangehender endokriner Therapie einen Progress gezeigt haben, oder für eine endokrine Behandlung als ungeeignet angesehen werden.
Merkblätter für Patientinnen und Patienten (Tabletten)
According to the NCI website oprozomib is an orally bioavailable proteasome inhibitor with potential antineoplastic activity. Oprozomib inhibits the activity of the proteasome, thereby blocking the targeted proteolysis normally performed by the proteasome; this may result in an accumulation of unwanted or misfolded proteins. Disruption of various cell signaling pathways may follow, eventually leading to the induction of apoptosis and inhibition of tumor growth.
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According to the NCI website osimertinib is an orally available, irreversible, third-generation, mutant-selective epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor, with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, osimertinib selectively and covalently binds to and inhibits the activity of the mutant forms of EGFR, including the T790M EGFR mutant form, thereby preventing EGFR-mediated signaling. This may both induce cell death and inhibit tumor growth in EGFR-overexpressing tumor cells. EGFR, a receptor tyrosine kinase overexpressed or mutated in many types of cancers, plays a key role in tumor cell proliferation and tumor vascularization. As osimertinib inhibits T790M, a secondarily acquired resistance mutation, this agent may have therapeutic benefits in tumors with T790M-mediated resistance. As this agent is selective towards mutant forms of EGFR, its toxicity profile may be reduced as compared to non-selective EGFR inhibitors, which also inhibit wild-type EGFR.
TAGRISSO ist gemäss Compendium® indiziert für:
- die Erstlinientherapie bei erwachsenen Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligen Lungenkarzinom (NSCLC) mit EGFR (epidermal growth factor receptor) Exon 19 Deletionen oder Exon 21 (L858R) Substitutionsmutationen.
- die Behandlung von erwachsenen Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem NSCLC mit EGFR-T790M-Mutation, bei denen es während oder nach einer EGFR-TKI-Therapie zur Krankheitsprogression gekommen ist.
Arzneimittelinformationen gemäss Compendium®