Wirkstoffe E

Elotuzumab

According to the NCI website Elotuzumab is a humanized monoclonal antibody directed against the human CS1 (CD2 subset 1, CRACC, SLAMF7) antigen with potential antineoplastic activity. Elotuzumab binds to the CS1 antigen, which may trigger antibody-dependent cellular cytotoxicity (ADCC) in cells expressing CS1. CS1 is a cell surface glycoprotein belonging to the CD2 subset of the immunoglobulin superfamily (IgSF) and is highly expressed by multiple myeloma cells, but minimally expressed by normal cells.

 



Monoclonal antibodies for tumors

Monoclonal Antibodies

Emactuzumab

According to the IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology Emactuzumab is a humanized, IgG1κ anti-colony stimulating factor 1 receptor (CSF1R) monoclonal antibody, being investigated for its anti-cancer potential.

The IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY

 

Monoclonal Antibodies

Enzalutamid - Xtandi®
Enzalutamid - Xtandi® ist ein oral bioverfügbarer, organischer, nicht-steroidaler, kleinmolekularer Androgenrezeptor (AR) mit einer potenziellen antineoplastischen Aktivität. Durch einen Mechanismus, der sich von dem bei anderen zugelassenen AR-Antagonisten unterscheidet, hemmt Enzalutamid die Aktivität der AR in der Prostatakrebszelle. Dies führt zu einer Verringerung der Prostatakrebs-Zellproliferation und dementsprechend zu einer Verringerung der Serum-Prostata-spezifischen Antigens (PSA). Die AR-Überexpression beim Prostata-Karzinom ist ein wichtiger Mechanismus beim hormonresistenten Prostata-Karzinom.
 
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Kompendium: 
  • In Kombination mit LHRH-Agonisten zur Behandlung erwachsener Männer mit metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakarzinom mit asymptomatischem oder mild symptomatischem Verlauf nach Versagen der Antiandrogentherapie, bei denen eine Chemotherapie noch nicht klinisch indiziert ist.
  • In Kombination mit LHRH Agonisten zur Behandlung bei Patienten mit metastasierendem, kastrationsresistentem Prostatakarzinom bei Progression unter oder nach Docetaxel Therapie.
 
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Medikamenteniformation: Für den Arzt  Patienteninformation
Information des Médicaments:  Info prof.  Info patient
Informazione sul medicamento: info per il paziente
 
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Epirubicin

Epirubicin oder Farmorubicin verschiedener Hersteller- The hydrochloride salt of the 4'-epi-isomer of the anthracycline antineoplastic antibiotic doxorubicin.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:

Adjuvante Therapie des frühen Mammakarzinoms mit Lymphknotenbefall
Therapie des fortgeschrittenens Mammakarzinoms
Blaseninstillation beim papillomatösen Blasenkarzinom
Rezidivprophylaxe nach transurethraler Resektion
Therapie bei oberflächlichem Blasenkarzinom

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Anthrazykline

Epoetin

According to the NCI epoetin alfa is a recombinant therapeutic agent which is chemically identical to or similar to the endogenous cytokine human erythropoietin (EPO). Produced primarily by cells of the peritubular capillary endothelium of the kidney in response to hypoxia, circulating EPO binds to EPO receptors on the surface of committed erythroid progenitors in the bone marrow resulting in their replication and maturation into functional erythrocytes.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:

Epoetin alfa: Abseamed®, Binocrit®, Eprex®/- Protecs
Anämie bei chronischer Niereninsuffizienz
Symptomatische, bluttransfusionsbedürftige, chronische Anämie bei chronischer, fortgeschrittener Niereninsuffizienz (Prädialyse- und Dialysepatienten).
Tumorpatienten
Behandlung der symptomatischen Anämie und Reduktion des Transfusionsbedarfs bei erwachsenen Tumorpatienten mit einem Hämoglobinwert von <10,5 g/dl, bei welchen eine Chemotherapie über eine Mindestdauer von 2 Monaten vorgesehen ist.
Bei nicht platinhaltiger Chemotherapie wurde in den klinischen Studien die Behandlung mit Eprex im Allgemeinen nach 2–3 Zyklen Chemotherapie begonnen (siehe «Eigenschaften/Wirkungen»).
Präoperativ zur Vermeidung von Fremdbluttransfusionen
Stimulierung der Erythropoese vor einem grossen orthopädischen Eingriff zur Reduktion von allogenen Bluttransfusionen und zur Korrektur einer postoperativen Anämie bei Erwachsenen ohne Eisenmangel. Die Behandlung mit Eprex sollte nur bei Patienten mit mittelschwerer Anämie (Hb 10–13 g/dl) und einem erwarteten Blutverlust von 900–1’800 ml durchgeführt werden.
Präoperativ mit Eigenblutspende
Stimulierung der Erythropoese zwecks Erhöhung der Eigenblutspenden und Beschränkung des Hämoglobinabfalls bei Patienten, die für grössere Wahloperationen vorgesehen sind und die erwartungsgemäss nicht die erforderliche Anzahl Einheiten Eigenblut spenden können.
Die Behandlung mit Eprex sollte nur bei Patienten ohne Eisenmangel mit mittelschwerer Anämie (Hb 10–13 g/dl) durchgeführt werden, falls blutgewinnende Massnahmen nicht verfügbar oder unzureichend sind, und der geplante operative Eingriff einen grossen Blutvolumenersatz fordert (4 oder mehr Einheiten Blut bei Frauen; 5 oder mehr Einheiten Blut bei Männern).
Fremdblutsparende Massnahmen sollten immer bei operativen Eingriffen zur Anwendung kommen.
Anwendungsbeispiele: Niedrige Hämoglobinwerte, Eigenblutbedarf ≥5 Einheiten, kurze präoperative Vorbereitungszeit.


Epoetin beta: Recormon® PS (Für genauere Angaben zu Mircera® vgl. Kompendium)
Anämie bei Patienten mit chronischer Nierenerkrankung
Behandlung der symptomatischen, transfusionsbedürftigen, renalen Anämie bei chronischer Nierenerkrankung bei dialysierten und nicht dialysierten erwachsenen Patienten und Kindern über 2 Jahre (für Hb-Grenzwerte, siehe «Dosierung/Anwendung»).
Tumorpatienten
Behandlung der symptomatischen Anämie bei erwachsenen Patienten mit nicht-myeloiden malignen Erkrankungen, die eine Chemotherapie erhalten (für Hb-Grenzwerte, siehe «Dosierung/Anwendung»).
Gewinnung von Eigenblut (Eigenblutspendeprogramm)
Steigerung der Menge an Eigenblut bei Patienten, die in ein Eigenblutspendeprogramm zur Vermeidung von Fremdbluttransfusionen einbezogen sind. Die Anwendung in dieser Indikation muss gegenüber dem berichteten erhöhten Risiko für thromboembolische Ereignisse abgewogen werden. Die Behandlung ist bei Patienten mit mässiggradiger Anämie (Hb 10–13 g/dl (6,21–8,07 mmol/l), kein Eisenmangel) indiziert, falls blutsparende Verfahren nicht verfügbar oder unzureichend sind, sofern der geplante grössere chirurgische Eingriff grosse Mengen an Blut erfordert (4 oder mehr Blutkonserven bei Frauen bzw. 5 oder mehr bei Männern) oder die Zeitspanne zu kurz ist, um die benötigte Eigenblutmenge zu gewinnen. 

Epoetin theta: EpoTheta-Teva®
Behandlung einer symptomatischen Anämie infolge chronischer Niereninsuffizienz bei erwachsenen Patienten
Behandlung einer symptomatischen Anämie bei erwachsenen Krebspatienten mit nicht-myeloischen malignen Erkrankungen, die eine Chemotherapie erhalten.

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Epoetin alfa:
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Epoetin beta:
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Eribulin

According to the NCI eribulin is the mesylate salt of a synthetic analogue of halichondrin B, a substance derived from a marine sponge (Lissodendoryx sp.) with antineoplastic activity. Eribulin binds to the vinca domain of tubulin and inhibits the polymerization of tubulin and the assembly of microtubules, resulting in inhibition of mitotic spindle assembly, induction of cell cycle arrest at G2/M phase, and, potentially, tumor regression.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:

Halaven ist zur Behandlung des lokal fortgeschrittenen oder metastasierenden Mammakarzinoms mit Progression nach vorhergehender Therapie mit einem Anthrazyklin, einem Taxan und Capecitabin indiziert.

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Erlotinib - Tarceva®

Erlotinib-Hydrochlorid - Tarceva® ist das Hydrochloridsalz eines Chinazolin-Derivats und besitzt antineoplastische Eigenschaften. Im Wettbewerb mit Adenosintriphosphat bindet Erlotinib reversibel an die intrazelluläre katalytische Domäne der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR). Dadurch wird die reversible EGFR-Phosphorylierung gehemmt und die mit der EGFR-Aktivierung assoziierte tumorfördernde Signaltransduktion blockiert. 

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:

  • Tarceva ist für die Behandlung von Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasierendem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs indiziert, bei denen mindestens eine vorgängige Chemotherapie wirkungslos geblieben ist.
  • Zur Erhaltungsbehandlung bei Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs im Anschluss an 4 Behandlungszyklen einer platinbasierten First-Linie Standardchemotherapie, wenn die Erkrankung nicht progredient ist und nicht ausreichend auf die Chemotherapie angesprochen hat.
  • Tarceva ist für die Erstlinienbehandlung von Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC) mit EGFR-aktivierenden Mutationen indiziert.
 
 
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Estramustine

Estracyt®, According to the NCI website Estramustine and its major metabolite estramustine bind to microtubule-associated proteins (MAPs) and tubulin, thereby inhibiting microtubule dynamics and leading to anaphase arrest in a dose-dependent fashion.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:

Prostatakarzinom im fortgeschrittenen Stadium, sowohl bei unbehandelten als auch bei vorbehandelten Patienten.

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Zytostatikum

Etoposid

Etopophos®, Vepesid®, Etoposid Sandoz® according to NCI website etoposide is a semisynthetic derivative of podophyllotoxin, a substance extracted from the mandrake root Podophyllum peltatum. Possessing potent antineoplastic properties, etoposide binds to and inhibits topoisomerase II and its function in ligating cleaved DNA molecules, resulting in the accumulation of single- or double-strand DNA breaks, the inhibition of DNA replication and transcription, and apoptotic cell death. Etoposide acts primarily in the G2 and S phases of the cell cycle.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Chemocare.com:
Decitabine is used in treatment of myelodysplastic syndrome (MDS).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:

In Kombination mit anderen Zytostatika oder als Monotherapie bei akuter myeloischer Leukämie, Morbus Hodgkin, Nicht-Hodgkin-Lymphomen in fortgeschrittenen Stadien, kleinzelligem Lungenkarzinom, Keimzelltumoren; in Reserveschemata bei einer Reihe anderer Malignome wie Chorionkarzinom, nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom.

 

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Topoisomerase II Inhibitor

Everolimus - Afinitor®/Votubia®

Everolimus - Afinitor®/Votubia® - ist ein Derivat des natürlichen makrozyklischen Laktons Sirolimus mit immunsuppressiven und anti-angiogenen Eigenschaften. In Zellen bindet Everolimus an das Immunophilin FK-Bindungsprotein-12 (FKBP-12) und erzeugt damit einen immunsuppressiven Komplex, der die Aktivierung von mTOR (mammalian target of rapamycin) hemmt, eine Schlüssel-Kinase der Signalregulierung. Die Hemmung der mTOR Aktivierung führt zur Hemmung der T-Lymphozyten-Aktivierung und Proliferation, die wiederum mit der Antigen- und Zytokin-Stimulierung (IL-2, IL-4 und IL-15) sowie der Hemmung der Antikörperproduktion verbunden sind.

Afinitor®: Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:
  • In Kombination mit Exemestan zur Behandlung von postmenopausalen Frauen mit fortgeschrittenem, Hormonrezeptor positivem, HER 2 negativem Brustkrebs nach Versagen einer Behandlung mit Letrozol oder Anastrozol.
  • Patienten mit fortgeschrittenen, progredienten, gut oder mässig differenzierten neuroendokrinen Tumoren pankreatischen Ursprungs.
  • Patienten mit fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom nach Versagen einer Behandlung mit Sunitinib oder Sorafenib.
 
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Votubia®: Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:
Bei Patienten mit tuberöser Sklerose
  • Zur Behandlung von subependymalen Riesenzellastrozytomen (SEGA), welche nicht sofort operationsbedürftig sind.
  • Zur Behandlung von renalen Angiomyolipomen, welche nicht sofort operationsbedürftig sind, ab einem Alter von 18 Jahren.
Merkblatt für Patientinnen und Patienten (in Bearbeitung)
 
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Exemestan - Aromasin®/Exemestan Sandoz®

Exemestan Sandoz® - A synthetic androgen analogue.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:

  • Adjuvante Behandlung von postmenopausalen Frauen mit invasivem frühem Mammakarzinom, welche Östrogen- oder Progesteronrezeptor-positiv oder von unbekanntem Rezeptorstatus sind, nach mindestens zwei Jahren initialer adjuvanter Tamoxifen-Therapie.
  • Behandlung des fortgeschrittenen Mammakarzinoms bei Frauen mit natürlicher oder künstlich herbeigeführter Postmenopause nach Progression unter Antiöstrogenbehandlung.
  • Aromasin ist auch angezeigt als Hormonbehandlung der dritten Wahl des fortgeschrittenen Mammakarzinoms bei Frauen mit natürlicher oder künstlich herbeigeführter Postmenopause nach Progression unter einer Behandlung mit Antiöstrogenen, nicht-steroidalen Aromatasehemmern oder Gestagenen.
 
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