Wirkstoffe A

Abirateron - Zytiga®

Zytiga®  ist ein oral verfügbares Azetat-Salz des antiandrogenen Steroids Abirateron. Es hemmt die enzymatische Aktivität der Steroid-17alpha-Monooxygenase (17alpha-hydrolase/C17,20 Lyase Komplex), einem Mitglied der Zytochrom p450 Familie. Dieses katalysiert die 17alpha-Hydroxylierung der Steroid-Zwischenprodukte, die an der Testosteron  Synthese beteiligt sind. Die Verabreichung des Wirkstoffes kann die Bildung von Testosteron sowohl in den Hoden als auch in den Nebennieren bis auf ein Kastrationsniveau unterdrücken.  

 

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:

  • Zur Behandlung in Kombination mit LHRH Agonisten und Prednison oder Prednisolon bei Patienten mit fortgeschrittenem metastasierenden Prostatakarzinom bei Progredienz nach Behandlung mit Docetaxel.
  • Zur Behandlung in Kombination mit LHRH Agonisten und Prednison oder Prednisolon bei asymptomatischen oder leicht symptomatischen Patienten mit metastasierendem, kastrationsresistentem Prostatakarzinom (mCRPC) ohne viszerale Metastasen und ohne Lebermetastasen, nach Versagen einer Androgenrezeptorblockade, wenn eine Chemotherapie klinisch nicht indiziert ist.
 
 
 
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Medikamenteniformation: 
 
Information des Médicaments:
 
Informazione sul medicamento: 

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Abraxane
 
Paclitaxel Albumin-stabilized Nanoparticle Formulation

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Paclitaxel
Adriamycin

Vgl. DOXORUBICIN

Afatinib - Giotrif®

Afatinib ist ein oral verfügbarer dualer Tyrosin-Kinase-Rezeptor (RTK) Inhibitor mit einer potentiell antineoplastischen Aktivität. Afatinib bindet sich irreversibel an die humanen epidermalen Wachstumsfaktoren 1 und 2 (EGFR-1; HER2) und hemmt sie auch irreversibel. Dies kann zu einer Hemmung des Tumorwachstums sowie der Gefässneubildung (Angiogenese) führen. EGFR/HER2 sind RTKs, die zur EGFR Superfamilie gehören. Beide spielen eine bedeutende Rolle bei der Proliferation der Tumorzellen und bei der Gefässversorgung des Tumors und werden in vielen Krebszellen überexprimiert.

 

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss compendium.ch:

Giotrif® ist als Monotherapie für Patienten mit nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC, Stadium IIIb/IV) mit aktivierenden Mutationen des EGFR (Exon 19 Deletionen oder Exon 21 L858R Substitutionen) indiziert, die nicht mit EGFR-TKIs vorbehandelt sind.

 

Merkblatt für Patientinnen und Patienten (einseitig)

Merkblatt für Patientinnen und Patienten (zweiseitig)

 

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Medikamenteniformation: Für den Arzt  Patienteninformation

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Informazione sul medicamento: info per il paziente

 

More Information in English

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Info for Patients presented by Scott Hamilton from Chemocare.com

Receptor tyrosine kinases (RTK)s are very important signaling pathway, which not only include growth factor receptors such as EGFR(HER)VEGFR PDGFRFGGFRIGF-1R, Mast/stem cell growth factor receptor ( c-Met) and HER2, but also other gene products which are expressed by the oncogenes such as SRC, Bcr, c-Met and Abl as well. Read more at selleckbio about Receptor Tyrosine Kinase Signaling Pathway

Tyrosin Kinase Inhibitor

Afuresertib

According to the NCI website Afuresertib is an orally bioavailable inhibitor of the serine/threonine protein kinase Akt (protein kinase B) with potential antineoplastic activity. Afuresertib binds to and inhibits the activity of Akt, which may result in inhibition of the PI3K/Akt signaling pathway and tumor cell proliferation and the induction of tumor cell apoptosis. Activation of the PI3K/Akt signaling pathway is frequently associated with tumorigenesis and dysregulated PI3K/Akt signaling may contribute to tumor resistance to a variety of antineoplastic agents. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent.

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The IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY

 

Aldesleukin/Interleukin-2

Proleukin®; According to the NCI Aldesleukin is a recombinant analog of the endogenous cytokine interleukin-2 (IL-2) with immunoregulatory and antineoplastic activities. Aldesleukin binds to and activates the IL-2 receptor, followed by heterodimerization of the cytoplasmic domains of the IL-2R beta and gamma(c) chains; activation of the tyrosine kinase Jak3; and phosphorylation of tyrosine residues on the IL-2R beta chain, resulting in an activated receptor complex. 

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:
Metastasierendes Nierenkarzinom bei nephrektomierten Patienten.
Die Risikofaktoren, die zu reduziertem Ansprechen und mittlerem Überleben führen, sind:
– reduzierter Allgemeinzustand (ECOG 1 oder mehr bzw. Karnofsky-Index ≤80%),
– metastatischer Befall in mehr als einem Organ,
– ein Intervall von weniger als 24 Monaten zwischen Primärdiagnose und Ansetzen der Proleukintherapie.
Ansprechraten und mittlere Überlebenszeit werden mit zunehmender Anzahl vorhandener Risikofaktoren geringer. Patienten mit allen drei Risikofaktoren sollten nicht mit Proleukin behandelt werden.

 

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Interleukine

Alectinib

According to the NCI website Alectinib is an orally available inhibitor of the receptor tyrosine kinase anaplastic lymphoma kinase (ALK) with antineoplastic activity. Upon administration, alectinib binds to and inhibits ALK kinase, ALK fusion proteins as well as the gatekeeper mutation ALKL1196M known as one of the mechanisms of acquired resistance to small-molecule kinase inhibitors. The inhibition leads to disruption of ALK-mediated signaling and eventually inhibits tumor cell growth in ALK-overexpressing tumor cells. 

 
More info for patients:

ALK-Inhibitors

Alemtuzumab

MabCampath® - According to the NCI website Alemtuzumab is a recombinant DNA-derived humanized monoclonal antibody directed against the cell surface glycoprotein CD52. Alemtuzumab is an IgG1 kappa with human variable framework and constant regions, and complementarity-determining regions derived from a rat monoclonal antibody. This agent selectively binds to CD52, thereby triggering a host immune response that results in lysis of CD52 + cells. CD52 is a glycoprotein expressed on the surface of essentially all normal and malignant B and T cells, a majority of monocytes, macrophages and natural killer (NK) cells, a subpopulation of granulocytes, and tissues of the male reproductive system. 

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:
MabCampath ist als Monotherapie zur Behandlung von Patienten mit chronischer lymphatischer B-Zell Leukämie (B-CLL) indiziert.
Kombinationstherapien mit MabCampath wurden nicht hinreichend untersucht.

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Monoclonal antibodies for tumors
Monoclonal Antibodies

Alitretinoin
 
Toctino®; According to the NCI website alitretinoin is an orally- and topically-active naturally-occurring retinoic acid with antineoplastic, chemopreventive, teratogenic, and embryotoxic activities. Alitretinoin binds to and activates nuclear retinoic acid receptors (RAR) and retinoid X receptors (RXR); these activated receptors act as transcription factors, regulating gene expression that results in the inhibition of cell proliferation, induction of cell differentiation, and apoptosis of both normal cells and tumor cells.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:
(According to MedlinePlus Alitretinoin is used to treat skin lesions associated with Kaposi's sarcoma. It helps stop the growth of Kaposi's sarcoma cells.
This medication is sometimes prescribed for other uses; ask your doctor or pharmacist for more information.)
Toctino ist indiziert bei Erwachsenen mit therapierefraktärem, schwerem chronischem Handekzem, die eine ausgebaute lokale Behandlung für mindestens 4 Wochen erhalten und nicht darauf angesprochen haben. Die Vorbehandlung schliesst die Vermeidung von Kontakten mit der auslösenden Noxe, Hautschutz und potente topische ­Kortikosteroide ein.

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Chemotherapy
Alpelisib

According to the NCI website Alpelisib is an orally bioavailable phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitor with potential antineoplastic activity. Alpelisib specifically inhibits PIK3 in the PI3K/AKT kinase (or protein kinase B) signaling pathway, thereby inhibiting the activation of the PI3K signaling pathway. This may result in inhibition of tumor cell growth and survival in susceptible tumor cell populations. Activation of the PI3K signaling pathway is frequently associated with tumorigenesis. Dysregulated PI3K signaling may contribute to tumor resistance to a variety of antineoplastic agents.


 

Altretamine
 
 
According to the NCI website Altretamine is a synthetic cytotoxic s-triazine derivative similar in structure to alkylating agent triethylenemelamin with antineoplastic activity. Although the precise mechanism by which altretamine exerts its cytotoxic effect is unknown, N-demethylation of altretamine may produce reactive intermediates which covalently bind to DNA, resulting in DNA damage. 

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten:
Ovarian cancer

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Zytostatikum
Amifostine
 
 
Ethyol®; According to the NCI amifostine trihydrate is the trihydrate form of a phosphorylated aminosulfhydryl compound. After dephosphorylation of amifostine by alkaline phosphatase to an active free sulfhydryl (thiol) metabolite, the thiol metabolite binds to and detoxifies cytotoxic platinum-containing metabolites of cisplatin and scavenges free radicals induced by cisplatin and ionizing radiation. 

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:
Chemotherapie
Reduktion des Infektionsrisikos in Verbindung mit Neutropenie (z.B. neutropenisches Fieber), zurückzuführen auf die Kombinationsmedikation Cyclophosphamid und Cisplatin bei Patientinnen mit fortgeschrittenem Ovarialkarzinom (FIGO-Stadium III oder IV) unter 70 Jahren.
Reduktion der Nephrotoxizität einer Cisplatin enthaltenden Chemotherapie bei Patientinnen mit fortgeschrittenem Ovarialkarzinom (FIGO-Stadium III oder IV) unter 70 Jahren.
Strahlentherapie
Verminderung der akuten und späten Xerostomie (Mundtrockenheit) bei Patienten mit Kopf- und Hals-Karzinomen, die eine standardisierte Strahlentherapie erhalten sollen, die mindestens 75% der Ohrspeicheldrüsen einschliesst.


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Zytoprotektion
Amrubicin
 
 
The hydrochloride salt of a third-generation synthetic 9-amino-anthracycline with antineoplastic activity. 

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Amuvatinib
 
 
According to the NCI website amuvatinib is an orally bioavailable synthetic carbothioamide with potential antineoplastic activity. Amuvatinib binds to mutant forms of the stem cell factor receptor (c-Kit; SCFR), inhibiting clinically relevant mutants of this receptor tyrosine kinase that may be associated with resistance to therapy. In addition, amuvatinib inhibits activities of other receptor tyrosine kinases, such as c-Met, Ret oncoprotein, and mutant forms of Flt3 and PDGFR alpha, which are frequently dysregulated in variety of tumors. This agent also suppresses the induction of DNA repair protein Rad51, thereby potentiating the activities of DNA damage-inducing agents. Mutant forms of c-Kit are often associated with tumor chemoresistance. 

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According the Website of SELLECKBIO Amuvatinib (MP-470) is a multi-targeted tyrosine kinase inhibitor with potent activity against mutant c-Met, c-Kit, PDGFRalpha, Flt3, and c-Ret and with an IC50 of median 5 μM. MP-470(MP 470, MP470) reduced c-Met phosphorylation and enhanced radiation-induced cell kill by 0.4 logs in SF767 cells. Cells pretreated with MP-470 had more ds DNA damage than cells treated with radiation alone. Mechanistically, MP-470 was shown to inhibit dsDNA break repair and increase apoptosis. [1][2] In a study, the cytotoxicity of MP-470 was evaluated on prostate cancer cell lines (LNCaP, PC-3 and DU-145). MP-470(MP 470, MP470) was effective on LNCaP and PC-3 cells with IC50 of ~4 μM and 8 μM, respectively. [3]


Receptor tyrosine kinases (RTK)s are very important signaling pathway, which not only include growth factor receptors such as EGFR(HER)VEGFR PDGFRFGGFRIGF-1R, Mast/stem cell growth factor receptor ( c-Met) and HER2, but also other gene products which are expressed by the oncogenes such as SRC, Bcr, c-Met and Abl as well. Read more at selleckbio about Receptor Tyrosine Kinase Signaling Pathway

Tyrosin Kinase Inhibitor
Anagrelide
 
 
Xagrid®, Thromboreductin®

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:
Xagrid®: 
Essentielle Thrombozythämie.
Thromboreductin®: 
Thromboreductin ist zur Behandlung der essentiellen Thrombozythämie bei Riskopatienten vorgesehen.
Ein Risikopatient mit essentieller Thrombozythämie ist ein Patient, der eines oder mehrere der folgenden Merkmale aufweist:
Alter ≥60 Jahre;
Thrombozytenzahl ≥1’000’000/µl;
Anstieg der Thrombozytenzahl um mehr als 300’000/µl innerhalb von 3 Monaten;
schwerwiegende thrombohämorrhagische oder ischämische Symptome in der Anamnese;
vaskuläre Risikofaktoren.
Die Entscheidung für eine Therapie mit Anagrelid ist vom behandelnden Arzt individuell in Abhängigkeit von der Thrombozytenzahl, vom Alter, von der klinischen Symptomatik und Anamnese, von der Geschwindigkeit des Thrombozytenanstiegs während des Krankheitsverlaufes, von allfälligen Begleiterkrankungen und Risikofaktoren für thromboembolische Ereignisse zu treffen.

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Anastrozol - Arimidex® und diverse Generika
 
 
Arimidex® sowie diverse Generika - A nonsteroidal inhibitor of estrogen synthesis that resembles paclitaxel in chemical structure.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:
  • Adjuvante Behandlung beim Mammakarzinom mit Östrogen- oder Progesteron-Rezeptor-positivem oder mit unbekanntem Hormon-Rezeptor-Status (Stadium I und II) bei postmenopausalen Frauen.
  • Behandlung des fortgeschrittenen Mammakarzinoms bei postmenopausalen Frauen.
 
Generika: Anastrozol -ACTAVIS -HELVEPHARM  -ORION -SANDOZ -TEVA
Generika: Anastrozol -ACTAVIS -HELVEPHARM  -ORION -SANDOZ -TEVA  

 

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Asparaginase
 
 
According to the NCI asparaginase is an enzyme isolated from the bacterium Escherichia coli or the bacterium Erwinia carotovora with antileukemic activity. Asparaginase hydrolyzes L-asparagine to L-aspartic acid and ammonia in leukemic cells, resulting in the depletion of asparagine, inhibition of protein synthesis, cell cycle arrest in the G1 phase, and apoptosis in susceptible leukemic cell populations.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss MedlinePlus:
Asparaginase is used with other chemotherapy drugs to treat a certain type of acute lymphocytic leukemia (ALL; a type of cancer of the white blood cells). Asparaginase is an enzyme that interferes with natural substances necessary for cancer cell growth. It works by killing or stopping the growth of cancer cells.

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Atezolizumab

According to the ROCHE Website Atezolizumab (anti-PDL1, RG7446, MPDL3280A) is an engineered monoclonal antibody that targets the ligand PD-L1 (programmed death ligand 1) aiming to prevent cancer immune evasion. A phase I trial evaluating RG6078 and atezolizumab in solid tumors is planned to start in Q3 2015.

 
Avelumab

According to the NCI website Avelumab is a human immunoglobulin G1 (IgG1) monoclonal antibody directed against the human immunosuppressive ligand programmed death-ligand 1 (PD-L1) protein, with potential immune checkpoint inhibitory and antineoplastic activities. Upon administration, avelumab binds to PD-L1 and prevents the interaction of PD-L1 with its receptor programmed cell death protein 1 (PD-1). This inhibits the activation of PD-1 and its downstream signaling pathways. This may restore immune function through the activation of cytotoxic T-lymphocytes (CTLs) targeted to PD-L1-overexpressing tumor cells. In addition, avelumab induces an antibody-dependent cellular cytotoxic (ADCC) response against PD-L1-expressing tumor cells. PD-1, a cell surface receptor belonging to the immunoglobulin superfamily expressed on T-cells, negatively regulates T-cell activation and effector function when activated by its ligand, and plays an important role in tumor evasion from host immunity. PD-L1, a transmembrane protein, is overexpressed on a variety of tumor cell types and is associated with poor prognosis.

 
Axitinib - Inlyta®

Axitinib ist ein oral verfügbarer Tyrosin Kinase Hemmer. Er hemmt den Rezeptor für den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor (VEGF), ein gefässbildungsförderndes Zytokin sowie den Rezeptor für den von Blutplättchen freigesetzten Wachstumsfaktor (PDGF). Dies führt zu einer Hemmung der Blutgefässbildung.  

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss compendium.ch:

Inlyta® ist indiziert zur Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom (RCC) nach Versagen einer vorherigen systemischen Therapie.

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Tyrosin Kinase Inhibitor
Azacitidine

 

 
 
Vidaza®; According to the NCI azacitidine is a pyrimidine nucleoside analogue of cytidine with antineoplastic activity. Azacitidine is incorporated into DNA, where it reversibly inhibits DNA methyltransferase, thereby blocking DNA methylation. Hypomethylation of DNA by azacitidine may activate tumor suppressor genes silenced by hypermethylation, resulting in an antitumor effect. This agent is also incorporated into RNA, thereby disrupting normal RNA function and impairing tRNA cytosine-5-methyltransferase activity. 

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:
Behandlung des myelodysplastischen Syndroms mit hohem Risiko wie refraktäre Bi- oder Panzytopenien mit oder ohne Ringsideroblasten (RCMD, RCMD-RS) oder refraktäre Anämie mit Blastenüberschuss (RAEB).


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