Orale Wirkstoffe C

Capecitabin - Xeloda® und Capecitabin Generika

Capecitabin ist ein Fluoropyrimidin Carbamat, das zur Gruppe der Antineoplastischen Substanzen gehört. Es wird auch als  Antimetabolit bezeichnet. Als Prodrug wird Capecitabin durch Tumorzellen selektiv zur cytotoxischen Einheit aktiviert, 5-Fluorouracil (5-FU); anschließend wird 5-FU von sowohl Tumorzellen wie auch normalen Zellen zu zwei aktiven Metaboliten metabolisiert: 5-Fluor-2-desoxyuridin Monophosphat (FdUMP) und 5-fluoruridin-Triphosphat (FUTP). FdUMP hemmt die DNA-Synthese und die Zellteilung, während FUTP ​​RNA und Proteinsynthese hemmt. 

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:

Kolon- und Kolorektalkarzinom

Adjuvante Therapie bei Patienten mit Kolonkarzinom Dukes C als Monotherapie oder in Kombination mit Oxaliplatin.

Firstline-Therapie bei Patienten mit metastasierendem Kolorektalkarzinom als Monotherapie oder in Kombination mit Oxaliplatin (XELOX) mit oder ohne Bevacizumab.

Secondline-Therapie bei Patienten mit metastasierendem Kolorektalkarzinom in Kombination mit Oxaliplatin (XELOX).

Mammakarzinom

In Kombination mit Docetaxel bei Patientinnen mit lokal fortgeschrittenem oder metastasierendem Mammakarzinom nach Versagen einer zytotoxischen Chemotherapie mit Anthracyclinen. 

In Kombination mit Vinorelbin bei Patientinnen mit lokal fortgeschrittenem oder metastasierendem Mammakarzinom nach Versagen einer Therapie mit Anthrazyklinen und Taxanen.

Bei Patientinnen mit lokal fortgeschrittenem oder metastasierendem Mammakarzinom, wenn Paclitaxel und eine Chemotherapie mit Anthracyclinen versagt haben.

Ösophaguskarzinom, Karzinom des gastroösophagealen Übergangs und Magenkarzinom

Firstline-Therapie in Kombination mit Epirubicin und Oxaliplatin bei Patienten mit fortgeschrittenem oder metastatischem Magenkarzinom, Ösophaguskarzinom oder Karzinom des gastroösophagealen Übergangs.

In Kombination mit Herceptin und Cisplatin bei Patienten und Patientinnen mit HER2-positivem metastasierendem Adenokarzinom des Magens oder des gastroösophagealen Übergangs, welche keine Chemotherapie im Rahmen der metastatischen Erkrankung erhalten haben. Herceptin sollte nur bei Patienten mit metastasierendem Magenkarzinom, deren Tumoren HER2 überexprimieren, definiert durch IHC2+ und bestätigt durch FISH+ oder IHC3+ bestimmt durch einen validierten Test, angewendet werden.

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Antimetaboliten

Ceritinib - Zykadia®

Ceritinib - Zykadia® ist ein oral verfügbarer Inhibitor der Rezeptor-Tyrosinkinase-Aktivität der anaplastischen Lymphomkinase (ALK) mit antineoplastischer Aktivität. Bei der Verabreichung, bindet Ceritinib an die Wildtyp-ALK-Kinase, ALK-Fusionsproteine ​​und ALK Punktmutation Varianten und hemmt sie. Die Inhibition von ALK führt sowohl zur Unterbrechung der ALK-vermittelte Signalisierung und zur Hemmung des Zellwachstums in ALK-überexprimierende Tumorzellen. ALK gehört zur Insulinrezeptor-Superfamilie und spielt eine wichtige Rolle bei der Entwicklung des Nervensystems. Die ALK Dysregulation und Gen-Rearrangements werden mit einer Vielzahl von Tumorzelltypen in Verbindung gebracht.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:

Zykadia® ist für die Therapie von Patienten mit einem lokalen fortgeschrittenen oder metastasierenden ALK- (anaplastische Lymphomkinase) positivem nicht-kleinzelligen Bronchialkarzinom (NSCLC) indiziert, falls diese Patienten unter Crizotinib eine Tumorprogression haben oder eine Therapie mit Crizotinib nicht vertragen.

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Cobimetinib - Cotellic®

Cobimetinib - Cotellic® ist ein oral bioverfügbarer niedermolekularer Inhibitor der MAP-Kinase-Kinase 1 (MAP2K1 oder MEK1), mit einer potentiellen antineoplastischen Aktivität. Cobimetinib bindet spezifisch an MEK1 und hemmt die katalytische Aktivität von MEK1, was zu einer Hemmung der extrazellulären signalbezogene Kinase 2 (ERK2), Phosphorylierung und Aktivierung führt und damit zu einer verringerten Tumorzellproliferation. Präklinische Studien haben gezeigt, dass dieses Mittel bei der Hemmung des Wachstums von Tumorzellen wirksam ist, die eine B-RAF-Mutation tragen, die mit vielen Tumorarten assoziiert ist. Als Threonin-Tyrosin-Kinase und als Schlüsselkomponente des RAS/RAF/MEK/ERK-Signalwegs, der häufig in menschlichen Tumoren aktiviert ist, ist MEK1 zur Übertragung von wachstumsfördernde Signalen von zahlreichen Rezeptor-Tyrosin-Kinasen erforderlich.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Kompendium: 

Cobimetinib (Cotellic®) ist zur Anwendung in Kombination mit Zelboraf zur Behandlung von Patienten mit nicht reserzierbarem oder metastasiertem Melanom mit BRAF-V600-Mutation indiziert.

Merkblätter für Patientinnen und Patienten

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Crizotinib - Xalkori®

Crizotinib - Xalkori® ist ein oral verabreichbarer Aminopyridin-basierter Inhibitor der Rezeptor-Tyrosinkinase anaplastischen Lymphomkinase (ALK) und des c-Met/Hepatocyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor s(HGFR) mit antineoplastischer Aktivität. Crizotinib bindet in ATP-kompetitiver Weise an ALK und hemmt die ALK-Kinase und ALK-Fusionsproteine. Darüber hinaus hemmt Crizotinib die c-Met-Kinase und unterbricht den c-Met-Signalweg. Insgesamt hemmt dieses Mittel das Tumorwachstum. ALK gehört zur Insulinrezeptor-Superfamilie und spielt eine wichtige Rolle bei der Entwicklung des Nervensystems. ALK Dysregulation und Gen-Rearrangements sind mit einer Reihe von Tumoren vergesellschaftet.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:

Xalkori ist für die first-line Behandlung von Patienten mit anaplastic lymphoma kinase (ALK)-positivem, fortgeschrittenem, nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC) indiziert.

Xalkori ist für die Behandlung von Patienten mit vorbehandeltem ALK-positivem, fortgeschrittenem, nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC) indiziert.

Merkblätter für Patientinnen und Patienten

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Cyclophosphamid - Endoxan®

Cyclophosphamid ist ein synthetisches Alkylierungsmittel, das chemisch mit Stickstoff-Senf verwandt ist. Es zeigt antineoplastische und immunsuppressive Wirkungen. In der Leber wird Cyclophosphamid zu den aktiven Metaboliten Aldophosphamid und Phosphoramid-Senf umgewandelt. Diese binden sich an die DNA, wodurch die DNA-Replikation gehemmt und der Zelltod eingeleitet wird.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:

Tumortherapie
Endoxan wird im Rahmen einer Polychemotherapie oder als Monotherapie eingesetzt bei:
– Akuten lymphatischen und myeloischen Leukämien.
– Morbus Hodgkin, Non Hodgkin-Lymphomen, Plasmozytom.
– Metastasierenden und nicht-metastasierenden malignen soliden Tumoren: Ovarialkarzinom, Seminom, Mammakarzinom, kleinzelligem Bronchialkarzinom, Neuroblastom, Ewing-Sarkom.

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Link to National Cancer Institute
Link to Wikipedia
Link zu PharmaWiki
Link to Physicians Desk Reference (PDR)

 

More Information for Patients:

Link to MedlinePlus, a service of the U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health
Info for Patients presented by Scott Hamilton from Chemocare.com

Alkylating Agents