Orale Wirkstoffe Ν

Nilotinib - Tasigna®

Nilotinib - Tasigna® ist ein oral bioverfügbares Aminopyrimidin-Derivat und ein Bcr-Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor mit antineoplastischer Aktivität. Entwickelt zur Überwindung einer  Imatinib Resistenz bindet Nilotinib an die Kinase-Domäne des Abl Proteins des Bcr-Abl-Fusionsproteins und stabilisiert dadurch die inaktive Konformation der Domäne, was zur Hemmung der Bcr-Abl-vermittelten Proliferation von Philadelphia-Chromosom-positiven (Ph+) chronisch-myeloischen Leukämie (CML)-Zellen führt. Dieses Mittel hemmt auch den Tyrosin-Rezeptor-Kinase abhängigen Plättchenwachstumsfaktor-Rezeptor (PDGF-R) und c-kit, eine mutierte Tyrosin-Rezeptor-Kinase, die konstitutiv in den meisten gastrointestinalen Stromatumoren (GIST) aktiviert ist. Mit einem Bindungsmodus, der energetisch günstiger ist als mit Imatinib, verfügt Nilotinib über eine etwa 20-fach erhöhte Wirksamkeit bei Kinase- und Proliferationstests im Vergleich zu Imatinib.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:

  • Erstlinienbehandlung von erwachsenen Patienten mit Philadelphiachromosom-positiver chronischer myeloischer Leukämie (Ph+ CML) in der chronischen Phase.
  • Behandlung von Patienten mit Philadelphiachromosom-positiver chronischer myeloischer Leukämie (Ph+ CML) in der chronischen und in der akzelerierten Phase bei Resistenz oder hoher Toxizität unter Vorbehandlung mit Imatinib.
 
 
Link zur Fachinformation des Arzneimittel-Kompendiums der Schweiz:
Medikamenteniformation: Für den Arzt  Patienteninformation
Information des Médicaments:  Info prof. Info patient
Informazione sul medicamento: info per il paziente
 
More Information in English:
 
More Information for patients:

Bcr-Abl and the Receptor Tyrosine Kinase signaling Pathway
Receptor tyrosine kinases (RTK)s are very important signaling pathway, which not only include growth factor receptors such as EGFR(HER)VEGFRPDGFRFGGFRIGF-1R, Mast/stem cell growth factor receptor (c-Met) and HER2, but also other gene products which are expressed by the oncogenes such as SRC, Bcr, c-Met and Abl as well.
Read more at selleckbio about Receptor Tyrosine Kinase Signaling Pathway and Bcr-Abl

Introduction to Small Molecule Tyrosine Kinase Inhibitors presented by OncoLink