Orale Wirkstoffe V

Vandetanib - Caprelsa®

Vandetanib - Caprelsa® ist ein oral bioverfügbares 4-Anilinochinazolin. Vandetanib hemmt selektiv die Tyrosinkinase-Aktivität des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor-Rezeptors 2 (VEGFR2), wodurch die VEGF-stimulierte Endothelzellenproliferation und -migration blockiert und die Tumorgefäßdurchlässigkeit verringert wird. Dieses Mittel blockiert auch die Tyrosinkinase-Aktivität des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR), eine Rezeptor- Tyrosin-Kinase, die die Tumorzellproliferation und -migration sowie Angiogenese vermittelt.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:
Zur Behandlung von Patienten mit nicht resezierbarem, schnell fortschreitendem und symptomatischem, metastasiertem medullärem Schilddrüsenkarzinom.
 
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Informazione sul medicamento: info per il paziente
 
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Vemurafenib - Zelboraf®
Vemurafenib - Zelboraf® ist ein oral bioverfügbarer, ATP-kompetitiver, niedermolekularer Inhibitor der BRAF (V600E) Kinase mit einer potentiellen antineoplastischen Aktivität. Vemurafenib bindet selektiv an die ATP-Bindungsstelle der BRAF (V600E) Kinase und inhibiert seine Aktivität.  Dies kann zu einer Hemmung des überaktivierten MAPK Signalwegs stromabwärts von BRAF (V600E) kinase-exprimierenden Tumorzellen führen sowie zu einer Reduktion der Tumorzellvermehrung. Etwa 90% der BRAF - Gen - Mutationen beinhalten eine Valin-zu-Glutaminsäure - Mutation am Rest 600 (V600E); das Onkogen Proteinprodukt  BRAF (V600E) Kinase zeigt eine deutlich erhöhte Aktivität, die den MAPK-Signalweg überaktiviert. Die BRAF (V600E) Genmutation findet sich in etwa 60% der Melanome und in etwa 8% aller soliden Tumoren, einschließlich Melanom, Darm-, Schilddrüsen- und andere Krebsarten.
 
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:
Behandlung von Patienten mit nicht resezierbaren oder metastasierten Melanom mit einer BRAF V600 Mutation.
 
 
 
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Vinorelbine - Navelbine® sowie Generika

Vinorelbine - Navelbine® sowie Generika - Das Ditartrat Salz eines halbsynthetischen Vinca-Alkaloids wird aus den Blättern der Pflanze Immergrün (Vinca rosea) gewonnen und hat eine antineoplastische Aktivität. Vinorelbin bindet an Tubulin, wodurch die Tubulin-Polymerisation zu Mikrotubuli und die Spindelbildung gehemmt wird. Dies führt zu einer Apoptose der dafür anfälligen Krebszellen. Die Hemmung der mitotischen Mikrotubuli korreliert mit der Anti-Tumor-Aktivität, wogegen die Hemmung der axonalen Mikrotubuli durch Vinorelbin mit der Neurotoxizität zu korrelieren scheint. Im Vergleich zu verwandten Vinca-Alkaloiden, ist Vinorelbin selektiver gegen mitotische als axonale Mikrotubuli in vitro, was seine verringerte Neurotoxizität erklärt. Vinorelbin ist auch ein Strahlungssensibilisator.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:

  • Behandlung des nicht-kleinzelligen Bronchialkarzinoms in Kombination mit einem Platinderivat (z.B. Cisplatin).
  • Behandlung des fortgeschrittenen oder metastasierenden Mammakarzinoms in Monotherapie oder in Kombination mit Capecitabin nach Versagen einer Therapie mit Anthrazyklinen und Taxanen.
 
 
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Mitotic inhibitor

Vismodegib - Erivedge®

Vismodegib - Erivedge® ist ein oral bioverfügbares kleines Molekül mit einer potentiellen antineoplastischen Aktivität. Vismodegib zielt auf den Signalweg Hedgehog und blockiert die Aktivitäten der Hedgehog-Ligand-Zelloberflächenrezeptoren PTCH und/oder SMO und unterdrückt die Hedgehog-SignalisierungDer Hedgehog-Signalweg spielt eine wichtige Rolle beim Gewebewachstum und der Reparatur; eine anomale konstitutive Aktivierung des Hedgehog-Signalwegs sowie die unkontrollierte Zellproliferation kann mit Mutationen in den Hedgehog-Ligand-Zelloberflächenrezeptoren PTCH und SMO in Verbindung gebracht werden.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:

  • Erivedge ist indiziert zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit fortgeschrittenem Basalzellkarzinom, für die eine chirurgische Behandlung oder Strahlentherapie nicht in Betracht kommt.
 
 
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