Wirkstoffe C

Cabazitaxel

Jevtana® - A semi-synthetic derivative of the natural taxoid 10-deacetylbaccatin III with potential antineoplastic activity.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:
Jevtana in Kombination mit Prednison bzw. Prednisolon ist indiziert zur Behandlung des metastasierten hormonrefrak- tären Prostatakarzinoms (mHRPC) bei Patienten, die zuvor mit Docetaxel chemotherapeutisch behandelt wurden.

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Taxane

 

Capmatinib

According to the NCI website Capmatinib is an orally bioavailable inhibitor of the proto-oncogene c-Met (hepatocyte growth factor receptor [HGFR]) with potential antineoplastic activity. Capmatinib selectively binds to c-Met, thereby inhibiting c-Met phosphorylation and disrupting c-Met signal transduction pathways. This may induce cell death in tumor cells overexpressing c-Met protein or expressing constitutively activated c-Met protein. c-Met, a receptor tyrosine kinase overexpressed or mutated in many tumor cell types, plays key roles in tumor cell proliferation, survival, invasion, metastasis, and tumor angiogenesis.

 

c-Met inhibitors

Cabozantinib

An orally bioavailable, small molecule receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor with potential antineoplastic activity.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:
Jevtana in Kombination mit Prednison bzw. Prednisolon ist indiziert zur Behandlung des metastasierten hormonrefrak- tären Prostatakarzinoms (mHRPC) bei Patienten, die zuvor mit Docetaxel chemotherapeutisch behandelt wurden.

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Receptor tyrosine kinases (RTK)s

Capecitabin - Xeloda® und Capecitabin Generika

Capecitabin ist ein Fluoropyrimidin Carbamat, das zur Gruppe der Antineoplastischen Substanzen gehört. Es wird auch als  Antimetabolit bezeichnet. Als Prodrug wird Capecitabin durch Tumorzellen selektiv zur cytotoxischen Einheit aktiviert, 5-Fluorouracil (5-FU); anschließend wird 5-FU von sowohl Tumorzellen wie auch normalen Zellen zu zwei aktiven Metaboliten metabolisiert: 5-Fluor-2-desoxyuridin Monophosphat (FdUMP) und 5-fluoruridin-Triphosphat (FUTP). FdUMP hemmt die DNA-Synthese und die Zellteilung, während FUTP ​​RNA und Proteinsynthese hemmt. 

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:

Kolon- und Kolorektalkarzinom

Adjuvante Therapie bei Patienten mit Kolonkarzinom Dukes C als Monotherapie oder in Kombination mit Oxaliplatin.

Firstline-Therapie bei Patienten mit metastasierendem Kolorektalkarzinom als Monotherapie oder in Kombination mit Oxaliplatin (XELOX) mit oder ohne Bevacizumab.

Secondline-Therapie bei Patienten mit metastasierendem Kolorektalkarzinom in Kombination mit Oxaliplatin (XELOX).

Mammakarzinom

In Kombination mit Docetaxel bei Patientinnen mit lokal fortgeschrittenem oder metastasierendem Mammakarzinom nach Versagen einer zytotoxischen Chemotherapie mit Anthracyclinen. 

In Kombination mit Vinorelbin bei Patientinnen mit lokal fortgeschrittenem oder metastasierendem Mammakarzinom nach Versagen einer Therapie mit Anthrazyklinen und Taxanen.

Bei Patientinnen mit lokal fortgeschrittenem oder metastasierendem Mammakarzinom, wenn Paclitaxel und eine Chemotherapie mit Anthracyclinen versagt haben.

Ösophaguskarzinom, Karzinom des gastroösophagealen Übergangs und Magenkarzinom

Firstline-Therapie in Kombination mit Epirubicin und Oxaliplatin bei Patienten mit fortgeschrittenem oder metastatischem Magenkarzinom, Ösophaguskarzinom oder Karzinom des gastroösophagealen Übergangs.

In Kombination mit Herceptin und Cisplatin bei Patienten und Patientinnen mit HER2-positivem metastasierendem Adenokarzinom des Magens oder des gastroösophagealen Übergangs, welche keine Chemotherapie im Rahmen der metastatischen Erkrankung erhalten haben. Herceptin sollte nur bei Patienten mit metastasierendem Magenkarzinom, deren Tumoren HER2 überexprimieren, definiert durch IHC2+ und bestätigt durch FISH+ oder IHC3+ bestimmt durch einen validierten Test, angewendet werden.

Merkblatt für Patientinnen und Patienten:
 
 
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Medikamenteniformation: Für den Arzt  Patienteninformation
Information des Médicaments: Info prof.  Info patient
Informazione sul medicamento: info per il paziente
 

Antimetaboliten

Carboplatin

Paraplatin® sowie Generika - A second-generation platinum compound with a broad spectrum of antineoplastic properties.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:
Einzeln oder in Kombination zur Behandlung des Ovarialkarzinoms, des kleinzelligen Bronchialkarzinoms, von Tumoren des ORL-Bereiches und des Cervixkarzinoms. Eine Monotherapie bei ORL-Karzinomen sollte in Kombination mit Radiotherapie erfolgen. Beim Blasenkarzinom ist Paraplatin nur in Kombination mit anderen Zytostatika angezeigt.

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Alkylating-like Agents

Carfilzomib - Kyprolis®

According to the NCI website the proteasome Inhibitor carfilzomib is an epoxomicin derivate with potential antineoplastic activity. Carfilzomib irreversibly binds to and inhibits the chymotrypsin-like activity of the 20S proteasome, an enzyme responsible for degrading a large variety of cellular proteins. Inhibition of proteasome-mediated proteolysis results in an accumulation of polyubiquinated proteins, which may lead to cell cycle arrest, induction of apoptosis, and inhibition of tumor growth.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Kyprolis® in Kombination mit Lenalidomid und Dexamethason ist indiziert zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit rezidivierendem multiplem Myelom, die mindestens eine vorangegangene Therapie erhalten haben (siehe «Eigenschaften/Wirkungen»).

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Prescription Information for patients
Carmustine

According to the NCI website Carmustine is an antineoplastic nitrosourea. Carmustine alkylates and cross-links DNA during all phases of the cell cycle, resulting in disruption of DNA function, cell cycle arrest, and apoptosis. This agent also carbamoylates proteins, including DNA repair enzymes, resulting in an enhanced cytotoxic effect.Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss MedlinePlus:
Carmustine injection is used to treat certain types of brain tumors. Carmustine injection is also used along with prednisone to treat multiple myeloma (a type of cancer of the bone marrow). It is also used with other medications to treat Hodgkin's lymphoma (Hodgkin's disease) and non-Hodgkin's lymphoma (cancer that begins in the cells of the immune system) that has not improved or that has worsened after treatment with other medications. Carmustine is in a class of medications called alkylating agents. It works by slowing or stopping the growth of cancer cells in your body.

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Alkylating Agents

Cediranib

According to the NCI website the maleate salt of cediranib is an indole ether quinazoline derivative with antineoplastic activities. Competing with adenosine triphosphate, cediranib binds to and inhibits all three vascular endothelial growth factor receptor (VEGF-1,-2,-3) tyrosine kinases, thereby blocking VEGF-signaling, angiogenesis, and tumor cell growth.

 

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Introduction to Small Molecule Tyrosine Kinase Inhibitors presented by OncoLink

Tyrosin Kinase Inhibitor
Ceritinib - Zykadia®

Ceritinib - Zykadia® ist ein oral verfügbarer Inhibitor der Rezeptor-Tyrosinkinase-Aktivität der anaplastischen Lymphomkinase (ALK) mit antineoplastischer Aktivität. Bei der Verabreichung, bindet Ceritinib an die Wildtyp-ALK-Kinase, ALK-Fusionsproteine ​​und ALK Punktmutation Varianten und hemmt sie. Die Inhibition von ALK führt sowohl zur Unterbrechung der ALK-vermittelte Signalisierung und zur Hemmung des Zellwachstums in ALK-überexprimierende Tumorzellen. ALK gehört zur Insulinrezeptor-Superfamilie und spielt eine wichtige Rolle bei der Entwicklung des Nervensystems. Die ALK Dysregulation und Gen-Rearrangements werden mit einer Vielzahl von Tumorzelltypen in Verbindung gebracht.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:

Zykadia® ist für die Therapie von Patienten mit einem lokalen fortgeschrittenen oder metastasierenden ALK- (anaplastische Lymphomkinase) positivem nicht-kleinzelligen Bronchialkarzinom (NSCLC) indiziert, falls diese Patienten unter Crizotinib eine Tumorprogression haben oder eine Therapie mit Crizotinib nicht vertragen.

Merkblatt für Patientinnen und Patienten (in Bearbeitung)

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Medikamenteniformation: Für den Arzt  Patienteninformation
Information des Médicaments:  Info prof.  Info patient
Informazione sul medicamento: info per il paziente
 
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More Information for Patients:
 
Cetuximab

Erbitux® According to the NCI website Cetuximab is a recombinant, chimeric monoclonal antibody directed against the epidermal growth factor (EGFR) with antineoplastic activity. Cetuximab binds to the extracellular domain of the EGFR, thereby preventing the activation and subsequent dimerization of the receptor; the decrease in receptor activation and dimerization may result in an inhibition in signal transduction and anti-proliferative effects. This agent may inhibit EGFR-dependent primary tumor growth and metastasis. EGFR is overexpressed on the cell surfaces of various solid tumors.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:
Zur Behandlung von Patienten mit EGFR (epidermal growth factor receptor) exprimierendem metastasiertem Kolorektalkarzinom mit KRAS Wildtyp:
– in Kombination mit FOLFIRI oder FOLFOX;
– als Monotherapie, wenn eine Therapie auf Oxaliplatin- und Irinotecan-Basis versagt hat oder eine Irinotecan Intoleranz vorliegt.
In Kombination mit Radiotherapie zur Behandlung von Patienten mit lokal fortgeschrittenem Plattenepithelkarzinom im Kopf-Hals-Bereich.
In Kombination mit Cisplatin und 5-Fluorouracil zur Behandlung von Patienten mit rezidivierendem und/oder metastasiertem Plattenepithelkarzinom im Kopf-Hals-Bereich. 

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Monoclonal antibodies for tumors
Monoclonal Antibodies

Chlorambucil

Leukeran® According to the NCI website Chlorambucil is an orally-active antineoplastic aromatic nitrogen mustard. Chlorambucil alkylates and cross-links DNA during all phases of the cell cycle, resulting in disruption of DNA function, cell cycle arrest, and apoptosis. 

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:
Morbus Hodgkin, Non-Hodgkin-Lymphom, chronische lymphatische Leukämie und Morbus Waldenström.

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Alkylating Agents

Cisplatin

 

(Cisplatin®) According to the NCI website Cisplatin is an inorganic platinum agent (cis-diamminedichloroplatinum) with antineoplastic activity. Cisplatin forms highly reactive, charged, platinum complexes which bind to nucleophilic groups such as GC-rich sites in DNA, inducing intrastrand and interstrand DNA cross-links, as well as DNA-protein cross-links. These cross-links result in apoptosis and cell growth inhibition.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:
Kombinationstherapie bei metastasierendem Hodenkarzinom, metastasierendem Ovarialkarzinom, Plattenepithelkarzinom im ORL-Bereich nach Resektion und/oder Strahlentherapie, Osteosarkom und kleinzelligem oder nichtkleinzelligem Lungenkarzinom in Ergänzung zur Operation oder Strahlentherapie.
Monotherapie bei Ovarialkarzinom nach Rezidiv auf nicht-cisplatinhaltige Vortherapie.
Monotherapie oder Kombinationstherapie bei Blasenkarzinom, wenn eine lokale Behandlung nicht mehr in Frage kommt.
Eine palliative Therapie mit Cisplatin ist als Mono- oder Kombinationstherapie bei Zervixkarzinom, Prostatakarzinom, Ösophaguskarzinom, Lymphomen, Sarkomen und malignem Melanom angezeigt, wenn andere Therapiemöglichkeiten nicht in Frage kommen.


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Alkylating Agents

Cixutumab

According to the NCI website cixutumab is a fully human IgG1 monoclonal antibody directed against the human insulin-like growth factor-1 receptor (IGF-1R) with potential antineoplastic activity. Cixutumumab selectively binds to membrane-bound IGF-1R, thereby preventing the binding of the natural ligand IGF-1 and the subsequent activation of PI3K/AKT signaling pathway. Downregulation of the PI3K/AKT survival pathway may result in the induction of cancer cell apoptosis and may decrease cancer cellular proliferation.

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Monoclonal antibodies for tumors
Monoclonal Antibodies

Cladribine

According to the NCI Leustatin®/Litak® 10/ Cladribine is a purine nucleoside antimetabolite analogue. Cladribine triphosphate, a phosphorylated metabolite of cladribine, incorporates into DNA, resulting in single-strand breaks in DNA, depletion of nicotinamide adenine dinucleotide (NAD) and adenosine triphosphate (ATP), and apoptosis. Because this agent is resistant to adenosine deaminase, an enzyme that inactivates some antineoplastic agents, it is selectively toxic to lymphocytes and monocytes which exhibit little deoxynucleotide deaminase activity.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:
Leustatin (Infussion)
Behandlung der Haarzell-Leukämie.
Sowie Listat 10 s.c. auch zusätzlich als Zweitlinien-Therapie bei refraktären niedrigmalignen lymphoproliferativen Erkrankungen (follikuläre und diffuse Non-Hodgkin-Lymphome, chronisch-lymphatische Leukämie und Morbus Waldenström).

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Alkylating Agents

Clarithromycin

Klacid® plus diverse GenerikaIndikationen:

According to the NCI website clarithromycin is a semisynthetic 14-membered ring macrolide antibiotic. Clarithromycin binds to the 50S ribosomal subunit and inhibits RNA-dependent protein synthesis in susceptible organisms. Clarithromycin has been shown to eradicate gastric MALT (mucosa-associated lymphoid tissue) lymphomas, presumably due to the eradication of tumorigenic Helicobacter pylori infection. This agent also acts as a biological response modulator, possibly inhibiting angiogenesis and tumor growth through alterations in growth factor expression.

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Clodronat

According to the NCI website Clodronat (Bonefos®) is a first-generation bisphosphonate with anti-resorptive and anti-hypercalcemic activities. Clodronic acid adsorbs onto the surface of the hydroxyapatite crystals in bone matrix. Although the exact mechanism through which clodronic acid exerts its cytotoxic effect on osteoclasts has yet to be fully elucidated, this agent is metabolized intracellularly to a toxic beta-gamma-methylene analog of adenosine triphosphate (ATP), AppCCl2p. The ATP analog AppCCl2p competitively inhibits ADP/ATP translocase, thereby interfering with mitochondrial membrane potential and cellular energy metabolism. This may cause osteoclast apoptosis and, eventually, inhibiting osteoclast-mediated bone resorption.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:
Osteolyse infolge von Knochenmetastasen solider Tumoren (z.B. Mamma-, Prostata- oder Schilddrüsen-Karzinom) oder infolge hämatologischer Neoplasien (z.B. Plasmozytom).
Hyperkalzämie infolge ausgedehnter Knochenmetastasierung oder durch maligne Tumoren induzierte Knochenzerstörung ohne Knochenmetastasen.

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Clofarabine

According to the NCI clofarabine is a second generation purine nucleoside analog with antineoplastic activity. Clofarabine is phosphorylated intracellularly to the cytotoxic active 5'-triphosphate metabolite, which inhibits the enzymatic activities of ribonucleotide reductase and DNA polymerase, resulting in inhibition of DNA repair and synthesis of DNA and RNA. This nucleoside analog also disrupts mitochondrial function and membrane integrity, resulting in the release of pre-apoptotic factors, including cytochrome C and apoptotic-inducing factor, which activate apoptosis.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss PharmaWiki:
Akute lymphoblastische Leukämie (ALL) bei pädiatrischen Patienten

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Antimetaboliten

Cobimetinib - Cotellic®

Cobimetinib - Cotellic® ist ein oral bioverfügbarer niedermolekularer Inhibitor der MAP-Kinase-Kinase 1 (MAP2K1 oder MEK1), mit einer potentiellen antineoplastischen Aktivität. Cobimetinib bindet spezifisch an MEK1 und hemmt die katalytische Aktivität von MEK1, was zu einer Hemmung der extrazellulären signalbezogene Kinase 2 (ERK2), Phosphorylierung und Aktivierung führt und damit zu einer verringerten Tumorzellproliferation. Präklinische Studien haben gezeigt, dass dieses Mittel bei der Hemmung des Wachstums von Tumorzellen wirksam ist, die eine B-RAF-Mutation tragen, die mit vielen Tumorarten assoziiert ist. Als Threonin-Tyrosin-Kinase und als Schlüsselkomponente des RAS/RAF/MEK/ERK-Signalwegs, der häufig in menschlichen Tumoren aktiviert ist, ist MEK1 zur Übertragung von wachstumsfördernde Signalen von zahlreichen Rezeptor-Tyrosin-Kinasen erforderlich.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Kompendium: 

Cobimetinib (Cotellic®) ist zur Anwendung in Kombination mit Zelboraf zur Behandlung von Patienten mit nicht reserzierbarem oder metastasiertem Melanom mit BRAF-V600-Mutation indiziert.

Merkblatt für Patientinnen und Patienten (in Bearbeitung)

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Codrituzumab

According the The IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY Codrituzumab is the first-in-class, recombinant, humanized monoclonal antibody which binds to glypican-3 (GPC3). GPC3 is an oncofetal protein highly expressed in hepatocellular carcinoma (HCC) cells [1,3-4]. The anti-GPC3 antibody has been modified to carry fewer fucose sugar chains with the aim of increasing its cytotoxic activity, and therefore improving its inhibitory effect on cell growth, providing an enhanced anticancer agent.

The IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY

 

 
Copanlisib

According to the NCI website Copanlisib is a phosphoinositide 3-kinase (PI3K) inhibitor with potential antineoplastic activity. Copanlisib inhibits the activation of the PI3K signaling pathway, which may result in inhibition of tumor cell growth and survival in susceptible tumor cell populations. Activation of the PI3K signaling pathway is frequently associated with tumorigenesis and dysregulated PI3K signaling may contribute to tumor resistance to a variety of antineoplastic agents.

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Crenolanib
Crizotinib - Xalkori®

Crizotinib - Xalkori® ist ein oral verabreichbarer Aminopyridin-basierter Inhibitor der Rezeptor-Tyrosinkinase anaplastischen Lymphomkinase (ALK) und des c-Met/Hepatocyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor s(HGFR) mit antineoplastischer Aktivität. Crizotinib bindet in ATP-kompetitiver Weise an ALK und hemmt die ALK-Kinase und ALK-Fusionsproteine. Darüber hinaus hemmt Crizotinib die c-Met-Kinase und unterbricht den c-Met-Signalweg. Insgesamt hemmt dieses Mittel das Tumorwachstum. ALK gehört zur Insulinrezeptor-Superfamilie und spielt eine wichtige Rolle bei der Entwicklung des Nervensystems. ALK Dysregulation und Gen-Rearrangements sind mit einer Reihe von Tumoren vergesellschaftet.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:

Xalkori ist für die first-line Behandlung von Patienten mit anaplastic lymphoma kinase (ALK)-positivem, fortgeschrittenem, nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC) indiziert.

Xalkori ist für die Behandlung von Patienten mit vorbehandeltem ALK-positivem, fortgeschrittenem, nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC) indiziert.

 

Merkblatt für Patientinnen und Patienten (einseitig)

Merkblatt für Patientinnen und Patienten (zweiseitig)

 

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Cyclophosphamid - Endoxan®

Cyclophosphamid ist ein synthetisches Alkylierungsmittel, das chemisch mit Stickstoff-Senf verwandt ist. Es zeigt antineoplastische und immunsuppressive Wirkungen. In der Leber wird Cyclophosphamid zu den aktiven Metaboliten Aldophosphamid und Phosphoramid-Senf umgewandelt. Diese binden sich an die DNA, wodurch die DNA-Replikation gehemmt und der Zelltod eingeleitet wird.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:

Tumortherapie
Endoxan wird im Rahmen einer Polychemotherapie oder als Monotherapie eingesetzt bei:
– Akuten lymphatischen und myeloischen Leukämien.
– Morbus Hodgkin, Non Hodgkin-Lymphomen, Plasmozytom.
– Metastasierenden und nicht-metastasierenden malignen soliden Tumoren: Ovarialkarzinom, Seminom, Mammakarzinom, kleinzelligem Bronchialkarzinom, Neuroblastom, Ewing-Sarkom.

 
 
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Alkylating Agents

Cytarabine

ECytosar® Solution/Cytarabin Sandoz®/DepoCyte®; According to the NCI liposomal cytarabine is a liposomal intrathecal formulation of the antimetabolite cytarabine. Cytarabine An antimetabolite analogue of cytidine with a modified sugar moiety (arabinose instead of ribose). As an S-phase-specific antimetabolite, cytarabine is phosphorylated by deoxycytidine kinase to a triphosphate form which competes with thymidine for incorporation into DNA; the incorporation of cytarabine triphosphate into DNA appears to inhibit DNA polymerase and so DNA synthesis, resulting in cell death.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:
Cytosar® Solution/Cytarabin Sandoz®:
Remissionseinleitung und -erhaltung in Kombination mit anderen Zytostatika bei akuter myeloischer Leukämie von Erwachsenen und Kindern.
Behandlung der akuten lymphatischen Leukämie, der lymphatischen Blastenkrise der chronisch-myeloischen Leukämie sowie der Erythroleukämie. Cytosar Solution kann allein oder in Kombination mit anderen Zytostatika angewendet werden.
Bei Kindern mit Non-Hodgkin-Lymphom in Kombination mit anderen Zytostatika.
Hochdosistherapie bei akuter Leukämie.
Intrathekale Prophylaxe und Therapie der Meningeosis leucämica alleine oder in Kombination mit Hydrokortisonnatriumsuccinat und Methotrexat.
DepoCyte®:
Meningeosis neoplastica.

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Cytarabine:
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liposomal cytarabine:
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Liposomal combination of cytarabine and daunorubicin for the treatment of acute myeloid leukemia:
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DepoCyte 50 mg suspension for injection:
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Antimetaboliten